开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
- 背景介绍
在药物研发史上，天然产物占有很大的比重，例如：枸杞多糖[1]、百合[2]、芹菜根[3]这些天然产物自问世以来仍然在现代人类的生活中扮演着不可获缺的角色。我国地大物博，物产丰盈，是天然产物生长也是研究它们的一片沃土。本课题所进行结构改造的母核冬凌草甲素正是来源于天然产物冬凌草。冬凌草又名冰凌草，为唇形科香茶菜属多年生草本或亚灌木，小灌木，系唇形科香茶菜属植物碎米桠变种，因其植株凝结薄如蝉翼、形态各异的蝶状冰凌片而得名。全株结满银白色冰片。冬凌草性味苦、甘、微寒。具有良好清热毒、活血止痛、抑菌、抗肿瘤作用，主治咽喉肿痛、扁桃体炎、感冒头痛、气管炎、慢性肝炎、关节风湿痛、蛇虫咬伤。全株对食管癌、乳腺癌、直肠癌等有缓解作用。
冬凌草甲素是从冬凌草中提取出一类具有生物活性的天然物质。其主要成分为贝壳杉烷型四环二萜类天然有机化合物(ent-kau-renediterpenoid)。鉴于冬凌草甲素难溶于水及一般有机溶剂，吸收率低，且体内生物半衰期短，因此目前有关冬凌草甲素的制剂，临床抗癌疗效并不理想，所以需要寻求新的方法以增加冬凌草甲素水溶性、改善其生物利用度，从而提高其抗癌疗效。
- 结构与理化性质
冬凌草甲素的分子式为C20H28O6，分子量为365。为无色或淡黄色结晶，其溶点为248℃左右，味极苦，溶于有机溶剂甲醇、乙醇、丙酮等中，微溶于水。作为贝壳杉稀四环二蔽类分子，具有抗癌活性的关键是分子中的环戊酮结构，其抗癌活性会随着亚甲基环戊酮部分被破坏而消失。其分子结构式如下图：
- 药理作用研究
3.1．抗肿瘤作用
冬凌草甲素被证明具有很强抗癌活性，能够抑制多种组织来源的癌细胞增长，在体内可抑制多种移植肿瘤的生长。其主要可通过诱导肿瘤细胞凋亡，阻滞肿瘤细胞增殖周期，降低端粒酶活性，抑制肿瘤细胞中、和蛋白质的合成从而实现抗肿瘤作用[5]。此外，冬凌草甲素与某些化疗药物联合作用于肿瘤细胞后，对其杀伤作用更强，而这一联合应用对正常细胞的损伤作用降低。
3.2. 抗突变作用
冬凌草甲素的抗突变作用也非常明显。将四个鼠伤寒沙门菌株运用三种诱变剂进行诱导突变，加入不同剂量的冬凌草甲素观察其影响，研究结果表明对各组的回复突变均有不同程度的抑制作用，且抑制程度与实验中的剂量密切相关，对于正常细胞并不显示任何生物学效应[6]。此外，有研究发现，对于甲基胆葱诱导的大鼠肺原代细胞，以及盐酸氮介诱导的肝原代细胞，均能够抑制其非程序合成过程，提示冬凌草甲素有着明显抗突变作用。
3.3. 抗菌消炎作用
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
