[研究背景]曲格列汀琥珀酸盐 (trelagliptin succinate) 是由日本武田（Takeda）公司和Furiex研发的一种每周服用一次的抗2型糖尿病药物，该药物已于2015年3月26日获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，成为全球首个上市的每周口服一次的降糖药，其商品名为Zafatek。
相较于市场上同类药物需要每日服用，Zafatek无疑会为糖尿病患者提供更加便利的治疗选择，大幅改善患者的依从性[1]。
其化学名为2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈，琥珀酸盐，结构式见图1. [作用机制]曲格列汀（Trelagliptin）是超长效二肽激肽酶IV（DPP-4）抑制剂。
它可以通过选择性、持续性的抑制DPP-4的酶活性，从而减少其对胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的水解作用，进而降低血糖。
GLP-1和GLP是两种重要的肠促胰岛素。
它们在餐后由肠道分泌，通过与GLP-1受体特异性结合，起到增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，抑制食欲，减缓胃排空，加快beta;细胞增殖和阻止其凋亡的作用，同时也有助于维持血糖浓度和胰岛健康。
DPP-4 是一种特异性的氨基肽酶，广泛存在于血浆、肾脏、小肠绒毛及内皮细胞、肝细胞中，由血循环转运，调节蛋白或激素的活性，体内的DPP-4可以在数分钟内迅速切除活性形式GLP-1（7-36）的N末端丙氨酸（Ala），将其降解为GLP-1（9-36）而失活。
由于DPP-4的存在，处于循环中的 GLP-1的半衰期只有 1-2 分钟，而 GIP 的半衰期也只有大约 7-8 分钟[2]。
如果想要通过外源性GLP-1类似物或拟似物来延长GLP-1作用时间，需要进行注射给药。
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