吡非尼酮的研究进展摘要:吡非尼酮,英文名:pirfenidone,是由美国marnac公司开发,marnac公司将吡非尼酮在日本、台湾、韩国的开发权许可给日本盐野义公司。
在体外,pirfenidone可以抑制子宫肌瘤细胞和平滑肌瘤细胞的增殖。
有很好的口服生物利用度,可以穿过血脑屏障,主要由肝脏代谢,皮肤的真皮层也可代谢pirfenidone。
吡非尼酮作为一种广谱的抗纤维化药物,在特发性肺纤维化、肝纤维化、肾纤维化、心脏组织纤维化、多发性硬化症、神经纤维瘤、子宫肌瘤、恶性胶质瘤的治疗和器官移植纤维化的预防方面均具有广阔的应用前景。
关键字:吡非尼酮;纤维化;治疗1前言吡非尼酮是一种新的抗纤维化药物,可通过降低肺血管通透性,下调细胞间黏附分子ICAM-1水平,抑制炎症细胞迁移及在转录水平抑制转化生长因子TGF-beta;及Ⅰ型、Ⅲ型胶原mRNA表达来发挥其作用。
动物实验发现口服吡非尼酮可以显著减轻BLM引起的肺功能紊乱,减少肺组织中羟脯氨酸含量。
Raghu等在一小规模临床试验中发现吡非尼酮可以稳定患者呼吸道的功能和症状。
吡非尼酮对晚期严重的IPF患者具有稳定病情的作用,又因其副作用较小,故有很好的依从性。
该药在实验和临床中显示出较好的抗纤维化效应。
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