基于四环骨架的新型β咔啉衍生物的设计合成及抗癌活性研究文献综述

 2023-12-08 10:12

文献综述

肿瘤是仅次于心血管疾病的人类第二大致死病因,据WHO统计,2012年有超过8百万人死于癌症。近年来,癌症发病率以年均35%的速度递增,预计到2020年,全球每年将新增1500万癌症患者。临床上虽有多种抗癌药物使用,但由于肿瘤病因的复杂性、耐药性以及药物的毒副作用等因素,现有药物仍然不能满足治疗。因此,寻找药效高、靶向性强、毒副作用小的新型抗肿瘤药物具有重要意义。

大量研究表明,从天然产物中寻找新药是防治肿瘤的一条重要途径。天然产物特有的生物活性多样性和良好的类药性,奠定了其成药的较高机率。beta;-咔啉化合物是一大类天然存在的吲哚生物碱,其结构类似于咔唑的吡啶[3,4-b]并吲哚的平面三环结构骨架,具有一定的抗肿瘤活性,且毒性较小。铁屎米酮(Canthin-6-one)属于beta;-咔啉类生物碱,天然存在于芸香科植物伯利兹花椒的小枝私叶,厚皮花的树皮等植物中,具有较强的抗肿瘤活性作用,能够作用于蛋白酪氨酸磷酸酶1B靶点,阻滞肿瘤细胞周期于G2M期。

肿瘤是仅次于心血管疾病的人类第二大致死病因,据WHO统计,2012年有超过8百万人死于癌症。近年来,癌症发病率以年均35%的速度递增,预计到2020年,全球每年将新增1500万癌症患者。临床上虽有多种抗癌药物使用,但由于肿瘤病因的复杂性、耐药性以及药物的毒副作用等因素,现有药物仍然不能满足治疗。因此,寻找药效高、靶向性强、毒副作用小的新型抗肿瘤药物具有重要意义。

参考文献:

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