【研究的主要目的和意义】
2014年8月13日，美国FDA批准suvorexant(Belsomra)片用于治疗入睡及睡眠困难（失眠症）患者。suvorexant是一种食欲素受体拮抗剂，是该类药物中首款获得批准的药物。食欲素是参与调节醒睡周期的化学物质，在保持人觉醒方面起重要的作用。suvorexant可改变食欲素在大脑中的信息行为。
失眠症是一种常见病症，患失眠症的人入睡或睡眠有困难。其疾病程度可从轻微到严重，取决于失眠症的发生频次和时间长度。失眠症可引起白天嗜睡，使人缺乏精力。它还能让人焦虑、抑郁或烦躁。患有失眠症的人可能在注意力、学习及记忆方面有困难。
Suvorexant国内还没有上市，我们准备试验生产治疗睡眠障碍新药Suvorexant的一个重要中间体的合成新方法该方法以市售的手性(R)-4-苄基氨基-2-叔丁氧羰基氨基丁烷为起始原料，工艺过程避免了手性拆分或手性催化剂等成本较高、收率较低的方法，保证了产品的手性质量，操作简单，条件温和，适合于工业化生产。
【拟研究或解决的问题】
- 打通合成路线，并得到1克纯的中间体化合物。
- 熟悉药品合成的流程。
- 对本方法进行详细的方法学研究。
【合成路线】
合成路线有：
- US 2013/0331379 A1报道的合成路线为：
本路线的路线较长，手性中间体经拆分得到手性化合物，不失为一种生产的方法，但拆分结果不理想，ee值仅能达到95%，不能满足药物生产的要求。
- 同时在专利US 2013/0331379 A1中还报道了路线二：
利用前述中间体10，采用手性金属催化剂还原氨化得到手性中间体(R)-11。本路线成本较高，可能造成重金属污染。同时生产时会对设备提出更高的要求，需要新购专门设备，从而大大增加了生产成本。
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