开题报告内容：
【拟研究或解决的问题】
1、莫西沙星侧链的合成工艺研究 2、莫西沙星侧链合成工艺的优化
【研究手段】
以吡啶-2,3-二羧酸为原料，依次经脱水、氨解、环合、还原吡啶环及羰基、拆分和氢解脱苄基得(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶后，与1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐缩合并水解去鳌合得到莫西沙星。
【文献综述】
莫西沙星（moxifloxacin，1），化学名为1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-[(4alpha;s,7alpha;s)-八氢-6H-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基]-4-氧化-3-喹啉羧酸，系由德国Bayer公司研发的氟喹诺酮类抗菌药，临床用其盐酸盐。本品于1999年9月首次在德国上市，同年12月在美国上市，用于治疗急性窦腺炎、慢性支气管炎的急性发作、社区获得性肺炎，以及无并发症的皮肤感染和皮肤软组织感染，本品特点是几乎没有光敏反应，是治疗呼吸道感染较好的药物。[5]
药理特性：
莫西沙星为第4代新型佛喹诺酮类广谱抗菌药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌及非典型病原体(支原体、衣原体、军团杆菌)均有良好的抗菌活性，具有组织渗透力强、生物利用度高、作用时间长、不良反应少等优点[4]。它的化学结构特点是在8位碳原子引入了甲氧基因，使其增加了药物对细菌的结合能力和细胞的穿透力，而且抗菌的效应强大而持久。最低杀菌曲线表明：莫西沙星是具有快速和浓度依赖性的元素。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。药代动力学的特点为：口服吸收迅速、完全，进食或空腹口服对莫西沙星的吸收速度或进度无明显影响，绝对生物利用度90%，血浆消除半衰期长(11.4-15.6h)[1]。在人体中代谢时生成两种无活性的代谢产物：N硫酸盐共轭物和酰基葡萄糖苷酸（M2），口服给药后，以原形或上述代谢物排出，其中20%为原型药、2.5%为M1、14%为M2排于尿中；25%为原形、35%为M1排于粪便中。活性与左氧氟沙星和环丙沙星相当[2]。
不良反应：
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