文献综述2-[4-(1H-四唑-5-基)-1H-吡唑-1-基]-4-苯基取代噻唑类抑制PDE的研究摘要:磷酸二酯酶是细胞内第二信使降解的关键酶。
通过激活腺苷酸或鸟苷酸环化酶来升高细胞内的 cAMP或 cGMP浓度,用PDE抑制剂抑制这些环核苷酸的降解可能更加有效。
PDE具有屏障作用,但并不能解释细胞其它区域 cAMP的不均一性 。
这可能由于PDE在细胞不同区域分布的不均一性所致。
研究表明,短期应用 PDE3抑制剂可升高心肌胞浆 Ca2 ,增强心衰病人的心肌收缩力,减轻心负荷,降低心肌氧耗量,显著改善临床症状。
PDE抑制剂对细胞膜 Na一 KATP酶和受体无任何作用, 但可抑制心肌细胞和血管平滑肌细胞内的PDE[1]。
关键词:磷酸二酯酶 噻唑类化合物 四唑-吡啶类化合物 磷酸二酯酶抑制剂介绍:PDE在体内主要分布于心肌平滑肌、血小板等细胞内,并有4种亚型, 即P D E I 一 W 型。
PDEl型主要分、米力农等。
PDE被抑制 时,细胞内cAMP的分解代谢受阻,心肌和 血 管平滑肌细胞内cAMP含量增加,进而使心肌收缩增强和周 围血管扩张[2,3]。
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