异腈通过自由基反应合成菲啶类药物的研究综述
【摘要】 菲啶是许多生物碱及潜在药品的重要结构单元，因其具有非常好的生物活性和光电特性，被广泛用于抗肿瘤、抗病毒、杀菌药物的研发中。因此，探索菲啶及其衍生物的高效选择性制备方法在药物化学领域中具有重要意义。异腈作为良好的自由基受体，可以通过自由基环化反应合成菲啶类药物，在提高产率，降低合成难度的基础上，提供合成菲啶类衍生物的新思路。
关键词：异腈；菲啶及其衍生物；自由基反应
一、 异腈的介绍
1.1 异腈的性质
异腈是一种具有恶臭气味的有机化学物质。异腈的化学通式是RNC，结构与CO分子结构相似，碳原子是二价的，其官能团异腈基（-NC）的碳原子上具有一对孤对电子和一个空轨道，这使得异腈既具有亲核性，又具有亲电性，故而异腈常作为活泼分子参与到化学反应中，是一类良好的自由基受体。同时，异腈具有很强的金属配位能力，可与一些过渡金属形成比较复杂的配合物[1]。目前异腈参与的反应类型主要有：多组分反应，金属催化的异腈插入反应和异腈参与的自由基反应。
1.2 异腈参与的自由基反应及意义
异腈的自由基反应一般都是先生成亚胺自由基，再环合成一些含氮杂环化合物。1976年，Roberts等人[2]在-10℃下，将叔丁基异腈和过氧叔丁醇置于环丙烷中，经紫外线照射后，用ESR/EPR（电子顺磁共振）光谱检测到了亚胺自由基中间体的信号，该结果有力地证明了这类反应是经过自由基的历程。
早期，化学工作者们对于异腈参与的自由基反应的研究主要围绕着机理和合成简单的含氮化合物两方面展开。直到20世纪90年代初，该类反应才开始应用于含氮杂环化合物的合成。近些年，异腈参与的自由基反应得到了飞速的发展人们已经利用异腈构建了吡咯、喹啉、吲哚等化合物，这些含氮杂环化合物在生物、医药和材料等领域具有非常重要的意义。
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