文献综述
光催化下4-砜基喹啉-2-酮及其衍生物的合成研究1.1 2-喹啉酮类化合物在药物化学中的应用天然的2-喹啉酮类物质主要存在于一些天然植物中如吴茱萸、常青树等,随着取代基的不同,喹啉酮类化合物作为重要结构单元呈现出不同的生物活性以及广阔的药理和生理活性,如抗精神失常、抗血小板聚集、抗肿瘤、抗溃疡和抗过敏等作用[1]。
在化工、医药等领域都有很广泛的应用[2]。
西洛他唑(Cilostazol)，含喹啉酮结构骨架的药物，最早在日本上市，具有抗血小板活性作用，用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎和糖尿病所致慢性动脉闭塞症。
随后该药在韩国、菲律宾、中国、印尼和美国等多国上市。
该药通过抑制血小板及血管平滑肌内PDE(主要是PDE3A)活性，增加血小板及平滑肌内cAMP浓度，发挥抗血小板作用及血管扩张作用[3]。
图1.1西洛他唑结构式维司力农(Vesnarinone)是于1990年在日本首先上市的新型口服强心药，是一个具有独特作用机制的2(1H)-喹啉酮衍生物。
它可增强心肌收缩力和延长动作电位时程(APD)[4]，对心率及心肌耗氧量影响很小，低剂量可用于治疗慢性充血性心力衰竭[5]。
其主要作用机制是抑制钠通道失活，延长开放状态，使Na 内流增多，Na ／Ca2 交换加强，细胞内Ca2 浓度升高；抑制PDE，升高细胞内cAMP浓度，引起气管松弛。
图1.2维司力农结构式Zamestra(Tipifamib，R115777，17)是2(1H)-喹啉酮衍生物，是选择性法呢基蛋白质转移酶(famesyl protein transferase，FPT)抑制剂，为一种新型抗肿瘤药，可用于治疗骨髓瘤及其他癌症，由Johnson和Johnson公司研究开发，目前已在美国进入Ⅲ期临床 研究。
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