天然产物Neoponkoranol的结构修饰及其活性研究文献综述

 2023-01-16 08:01

1. 课题来源及选题依据糖尿病是由于胰岛素绝对或相对不足而引起的、以高血糖和多发并发症并存等为特点的内分泌代谢性疾病,是最常见的慢性病之一。

通常人们把糖尿病分为两种主要类型:I型糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病(IDD)和II型糖尿病或非胰岛素依赖型糖尿病(NIDD),其中II型糖尿病患者约占90%。

近年来随着人们生活水平的提高,饮食习惯的改变,糖尿病已经逐步发展成为人类健康的第三大杀手。

对于糖尿病的预防和治疗已经引起了全世界的高度重视。

在印度南部和斯里兰卡境内存在着一种名为 Salacia reticulate 的植物,其根和茎很早之前就被当地居民用来治疗糖尿病。

图1. 从Salacia(五层龙)属植物中提取的有效alpha;葡萄糖苷酶抑制剂类化合物1997 年吉川雅之等人首次报道了从植物 Salacia reticulate 的根茎部提取的活性天然产物 Salacinol(1),(见图1)其结构主要由含有两个手心中心的侧链和一个含有三个手性中心的带正电的五元锍糖组成,锍糖结构因为与其间位碳原子上取代的一个带负电的硫酸根离子相互作用而得以稳定存在。

体外活性测试表明,其对麦芽糖酶(maltose)、蔗糖酶(sucrase)以及异麦芽糖酶(isomaltase)的抑制活性不亚于已经上市的同类降糖药:阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖(voglibose)以及米格列醇(miglitol)。

(见图2)。

之后不久,其具有不同长短侧链的类似物 Kotalanol(2)、Salaprinol(3)、Ponkoranol(4)又陆续从同属的植物中被分离出来。

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