一． 研究背景瑞香素(Daphnetin)是从长白瑞香中提取出来的一种天然香豆素衍生物，化学名7, 8-二羟基香豆素, 又名祖师麻甲素，为类白色或灰白色、无臭、无味的粉末，具有抗炎、抗凝、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗高血压、抗结核、抗惊厥、抗氧化和神经保护等多种药理作用，临床上主要用于治疗血栓闭塞和冠心病[1]。
研究表明，瑞香素浓度依赖性的下调HMGB1的释放,明显抑制rh HMGB1诱导的iNOS、COX-2的蛋白表达及炎症介质TNF-alpha;,IL-6,PGE2、NO的释放[2]，具有较好的抗炎镇痛活性，但其水溶性小，用量较大，不易制成水溶性制剂。
因此该课题旨在利用直链烷基臂将瑞香素与一些具有COX-2抑制活性的化合物连接起来的方法合成瑞香素衍生物，改善其生物利用度，提高抗炎镇痛活性。
二． 研究手段1. 查阅文献资料。
2. 提取分离瑞香素，应用药物结构拼合原理对瑞香素进行结构修饰得到衍生物。
3. 通过理化性质及波谱数据对合成产物进行结构鉴定，验证活性。
三． 工作安排和进度1. 3月20日前-查阅文献资料：通过查阅文献了解瑞香素衍生物药理活性的研究进展以及合成途径；2. 4月10日前-路径合成：提取分离瑞香素，应用药物结构拼合原理对瑞香素进行结构修饰得到衍生物；3. 5月1日前-波谱解析：利用核磁共振氢谱等对所得产物进行结构表征研究，筛选并验证其活性；4. 答辩前-完成毕业论文。
四． 文献综述瑞香素是香豆素类化合物的代表性单体成分，是近年来研究较为活跃的一种天然化合物。
据报道实验估算的瑞香素对人体有效剂量为0.57 mg/kg，以超过此剂量的175倍即100 mg/ (kg体质量)，一次性灌胃小鼠并连续观察14天，未见中毒体征，且瑞香素鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验为阴性，表明瑞香素在此剂量下无明显毒性，用药安全性较高[3]。
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