拉坦前列素-gamma;环糊精混悬液滴眼液的制备与研究一、课题背景青光眼是指由于各种病因导致房水排出障碍,从而使得眼内压增加或大幅度波动,进而导致视神经受到损害,最后可能会引起不可逆神经退行性视盲[1]。
临床上唯一有效的预防或延缓青光眼发生的干预措施是降低眼内压。
具有生物活性的花生四烯酸代谢产物前列腺素(prostaglandins,PGs)是有着多种生理作用和药理作用的局部物质。
在眼内主要存在前列腺素F2alpha;(prostaglandins F2alpha;,PGF2alpha;)和前列腺素E2(prostaglandins E2,PGE2),它们分别作用于眼内的F-前列腺素类(F-prostanoid,FP)受体和E-前列腺素类(E-prostanoid,EP)受体,从而通过增加葡萄膜-巩膜通路房水外流的机制来降低眼压[2-3]。
拉坦前列素是PGF2alpha;类的异丙酯前药,与PGF2alpha;相比,拉坦前列素显示出更高的角膜渗透性和更低的眼部刺激性,同时有效降低了眼内压[4-5]。
当拉坦前列素滴入眼内时,由于其高脂溶性可有效的透过角膜,并通过眼内的酶进行生物转化,生成活性物质拉坦前列素酸。
人眼的睫状肌富含FP受体,拉坦前列素酸为FP受体激动剂,通过增加房水从葡萄膜的外流而有效的降低眼压[6-7]。
Pfizer公司于1996年推出的Xalatan是首个市售的拉坦前列素滴眼液,中文商品名为适利达,用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压。
但是,Xalatan会在常温下发生降解反应,对光不稳定[8],因此,Xalatan需要通过冷链运输,运输成本较高,且需要进行冷藏,储存较为不便。
以上是毕业论文文献综述,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。