实验名称:维格列汀的合成工艺优化及杂质制备一、实验背景近年来,由于生活水平的提高、饮食结构的改变以及日趋紧张的生活节奏等诸多因素,全球糖尿病发病率迅速增加,糖尿病现已成为继心血管病和肿瘤之后,第三位戚胁人们使康和生命的非传染性疾病。
糖尿病会对患者的心、脑、肾、血管、神经、皮肤等具有严重危害的作用,且伴有并发症。
据国内调查报告表明,在世界上糖尿病人的并发症发生地最早、最多、最严重的国家是中国。
维格列汀(Vildagliptin)是瑞士诺华公司研发的一种具有竞争性、可逆性、选择性的DPP-4抑制剂,应用于2型糖尿病的治疗。
2型糖尿病也叫成人发病型糖尿病,多在35~40岁之后发病,占糖尿病患者90%以上,2型糖尿病是一种多基因遗传性疾病,一般认为,发生是多源性的,是环境因素和遗传因素共同作用的结果。
维格列汀是一种有效且可逆的特异性DP-1抑制剂,通过与靶酶DFP-4结合形成复合物,从面抑制该酶活性,并阻断DP-4对GLP=1的降解,在提高GLP-1浓度、促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖,并且对体重无明显影响。
维格列汀是一种高选择性底物样酶抑制剂，更彻底抑制DPP-4酶活性，与竞争性抑制剂(如：西格列汀)相比可获得更多的活性GLP-1。
维格列汀与DPP-4催化位点共价结合，作用迅速，缓慢解离，因而可快速持久提高体内活性GLP-1水平，有效覆盖餐时和空腹时段，更有利于患者HbA1c水平达标。
由于维格列汀独特的作用机制，其降糖效果显着，且为葡萄糖浓度依赖性降糖，因此低血糖少，不增加体重，更安全。
维格列汀同时改善alpha;、beta;细胞功能，促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、改善胰岛素抵抗，可解决Ⅱ型糖尿病的多重病理生理缺陷。
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
