文献综述
文 献 综 述一、穿心莲内酯药理作用1.解热、抗炎 穿心莲内酯(Andrographolide, AG)具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升的作用。
对于伤寒、副伤寒菌苗所致发热的家兔或2,4-硝基苯酚所致发热的大鼠有一定的解热作用，对同时感染肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致发热家兔能延迟体温上升时间，减弱体温上升程度。
脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐（穿琥宁）注射液通过抑制下丘脑中PGE2和cAMP含量的升高而发挥解热作用[1]。
穿心莲内酯具有良好的抗炎效果，能够明显下调脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7中炎症因子NO、肿瘤坏死因子-alpha;(TNF-alpha;)、白细胞介素(L)-的表达，从而抑制炎症反应[2]。
2.抗菌、抗病毒实验表明，穿心莲内酯(AG) 能干预金黄色葡萄球菌氨基酸及葡萄糖的代谢，通过提高细菌对环境的营养物质摄入降低其致病性，间接发挥降低细菌毒力的作用[3],与抗生素头孢西丁联合使用，能增强对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抑制作用，其作用可能与抑制 MRSA 细菌生物膜有关[4]。
在抗病毒方面，AG 能够抑制基孔肯雅病毒（CHIKV）诱导的内质网应激和细胞凋亡，表现为下调半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶（Caspase）-1、Caspase-3 和多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）蛋白的表达及细胞因子 IL-1beta;、IL-6 和gamma;干扰素（IFN-gamma;）的表达[5]。
3.抗肿瘤近些年对于穿心莲内酯的研究主要是在天然的穿心莲内酯中寻找活性位点并进行适当的结构修饰，在抗肿瘤方面，研究发现穿心莲内酯具有抗胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等多种肿瘤的作用。
穿心莲内酯及其衍生物在许多体内外模型上显示出不同强度的抗肿瘤活性，这样的抗癌机制可能与其提高淋巴细胞抗癌活性、抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡等方面有关。
韩光等［6］对通过对合成穿心莲二萜内酯类化合物的研究证实，穿心莲二萜内酯类化合物的内酯环是抗肿瘤的必须活性基团;该类化合物的抗肿瘤作用可能与内酯环部分(包括C-11和C-12)双键的个数及 位置和14-位羟基均有一定关系，具有环外12,13-位双键和14-位羟基的抗肿瘤活性较强。
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