课题名称 小檗碱衍生物DMB处方前研究一(溶解度-pH曲线)课题性质 radic; 基础研究应用课题设计型调研综述理论研究拟研究的问题 :去亚甲基小檗碱( Demethyleneberberine,以下简称DMB)是小檗碱的结构类似物,存在于天然药用植物芸香科植物黄柏中,亦由小檗碱经过肝脏的首过效应代谢而成。
近年来研究发现,小檗碱在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病(Alzheimerdisease)、骨质疏松等多方面具有药理作用。
但由于其脂溶性差,难以透过细胞膜,且具有一定毒性,限制了其临床应用。
在此基础上,一些研究者通过对其化学结构进行改造和修饰,发现了小檗碱衍生物之一DMB。
为了阐明DMB溶解度与pH的关系,为进一步开发利用和质量控制奠定基础,本课题对DMB的溶解度与pH的关系做了较系统的研究。
采用的研究手段:本课题主要以DMB的溶解度与pH的关系为研究目标,用到了以下方法。
首先,通过UV等方法分别作出DMB在不同pH缓冲溶液中的一系列浓度-pH标准曲线,然后利用饱和摇瓶法制备出DMB在不同pH中的一系列饱和溶液,最后通过UV等方法分别测出DMB在不同pH饱和溶液中的溶解度并作出溶解度- pH曲线。
文献综述:小檗碱(berberine,BBR),俗称黄连素,是从中药黄连中分离的一种季铵型异喹啉生物碱,主要存在于檗辩、罂粟裂、毛蓑秘、芸香秘、爨己科、鼠李科等6 科植物中。
黄连入药始载于《神农本草经》:主热气,目痛,眦伤,泣出,明目,肠游,腹痛,下利,妇人阴中肿痛;《本草纲目》记载了黄连治疗伏暑发热、作渴、呕吐及赤白痢;消渴尿多;痢疾腹痛,里急后重等功效。
近年来,随着对于其研究的不断深入,人们发现小檗碱及其衍生物对于肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、阿尔茨海默病(Alzheimer disease)、骨质疏松等疾病具有重要的药理作用效能。
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