课题名称 点击化学法构建功能性三唑化合物课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）一、选题目的与意义20世纪末，随着新药物需求的增长和高通量筛选方法的出现，使大量新型分子的合成成为化学合成的迫切任务，建立分子库、发展分子多样性成了重要的课题。
Click chemistry , 常译成点击化学，是由诺贝尔化学奖获得者美国化学家Sharpless在2001年引入的一个合成概念，是继组合化学之后提出的又一种快速合成大量新化合物的方法是继组合化学之后又一给传统有机合成化学带来重大革新的合成技术。
目前该技术在先导化合物库的建立，新药开发以及聚合物的合成等领域有了较为广泛的应用。
点击化学反应的特征：点击化学反应通常具有如下特征：1. 应用范围广；2. 产率高；副产物无害；3. 反应有很强的立体选择性；反应条件简单；原料和反应试剂易得；合成反应快速；不使用溶剂或在良性溶剂中进行，最好是水；4. 产物易通过结晶和蒸馏分离，无需层析柱分离；5. 产物对氧气和水不敏感；6. 反应需要高的热力学驱动力(gt;84 kJ/mol)；符合原子经济性。
目前应用于药物开发的几类点击反应主要是：1、环加成反应, 特别是1, 3-偶极环加成反应，也包括杂环Diels-Alder反应；2、亲核开环反应, 特别是张力杂环的亲电试剂开环;3、小环张力化合物（如环氧化合物）发生的亲核取代反应；4、碳碳双键发生的某些加成反应（如Sharpless不对称双羟基化反应）。
选题目的1、通过研究铜催化下点击反应，摸索和优化点击反应的合成方法。
2、拟用点击化学方法，合成一系列可能具有抗肿瘤活性的化合物。
3、对聚合反应过程进行摸索与优化，寻找出具有实用制药意义的药物合成方法。
选题意义1. 点击化学自提出以来由于其具备原料易得，反应条件易得，收率高以及易于分离等特点，使其无论是在药物开发中，还是在高分子合成中均被证明是一种极其实用的合成方法。
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