背景： 点击化学（Click chemistry），也译作链接化学、速配接合组合式化学、动态组合化学，是由化学家巴里夏普莱斯在2001年引入的一个合成概念，主旨是通过小单元的拼接，来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。
[1][2] 点击化学的概念最早来源于对天然产物和生物合成途径的观察。
仅仅凭借二十余种氨基酸和十余种初级代谢产物，自然界能够通过拼接上千万个这一类型的单元（氨基酸、单糖），来合成非常复杂的生物分子（蛋白质和多糖）。
这一过程具有明显的倾向性，即乐于借助形成碳-杂原子键，来完成这一复杂的拼接。
因此，模仿自然界中模块化的合成，开发一系列可靠、高效、具选择性的点击反应，对于药物合成将具有革命性的后果。
特征:一般来说，一个理想点击反应的特征有：1. 反应应用组合的概念，应用范围广；2. 产率高；3. 副产物无害；4. 反应有很强的立体选择性；5. 反应条件简单；6. 原料和反应试剂易得；7. 合成反应快速；8. 不使用溶剂或在良性溶剂中进行，最好是水；目前被认为是点击反应的反应有以下几类1. [3 2] 环加成反应，比如Huisgen叠氮化物-炔烃环加成反应。
其中使用Cu(I)催化的反应被简称为Click反应[4]；2. 巯基-双键反应[5]；3. Diels-Alder反应与不对称反电子需求的Diels-Alder反应[6]；4. 异氰基与四嗪的[4 1] 环加成反应[7]；5. 小环张力化合物（如环氧化合物、吖丙啶衍生物）发生的亲核取代反应[8]；6. 碳碳双键发生的某些加成反应（如Sharpless不对称双羟基化反应）；选题基本内容1,2,3 三唑及其衍生物是一类重要的含氮芳香族杂环化合物，随着点击化学的发展，此类化合物的合成愈加容易。
此外，1,2,3 - 三唑作为一个有吸引力的链接单元可连接两个药效团，从而得到一个创新的双官能团药物，这对构建生物活性分子和功能分子越来越有用和重要。
值得注意的是，1,2,3 - 三唑基团和其生物电子等排体1,2,4 - 三唑的生物电子等排置换在医疗化学方面受到格外关注，代表新型三唑类药物的发现和发展具有较高效的理念，显著延长具有较强的活性三唑支架的化学空间或提高其生物活性。
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