一、研究背景及意义
1.研究背景
环黄芪醇是一种环菠萝烷型四环三萜类化合物，在自然界中主要以苷元的形式存在于黄芪中。有报道称，环黄芪醇可由黄芪的指标性成分黄芪甲苷经Smith降解制备得到，该过程的关键主要在于糖苷键的断裂。经研究发现，环黄芪醇是现今唯一发现的端粒酶激活剂，其通过激活端粒酶的活性，延长端粒体，发挥延缓细胞衰老、抗病毒、抗抑郁和抑制肺纤维化等作用。并且环黄芪醇可抑制活性氧自由基关联的内质网氧化应激、降低细胞内钙离子超载和抑制脂肪细胞分化从而具有抑制腹主动脉瘤、抗炎和氧化应激、抗高血脂等药理特性。同时环黄芪醇可影响细胞信号传导，下调MAPKs信号通路，减弱氧化、炎症及VSMC表型转换。
尽管研究表明环黄芪醇具有多种良好的应用价值，但环黄芪醇类皂苷以及皂苷元具有很强的疏水性，口服体内生物利用度很低，口服吸收差是这类结构的明显不足。为了解决这类结构的口服吸收差的问题，近年作为药物开发的黄芪皂苷类新药多为注射剂。然而，即使是在制备注射剂时，因这类成分水溶性极差，往往在制备注射剂的处方中需添加较大比例的有机溶媒增溶。但有机溶媒在临床应用中受到严格的用量限制，而且含有醇类有机溶媒的注射剂容易对注射部位产生刺激性反应，使该类制剂在的临床上的应用受到限制。天然的环黄芪醇类化合物特殊的物理性质几乎成了对该类化合物更深入开发和应用的瓶颈，故目前市场上鲜有环黄芪醇的药物或者保健品。
对具有良好药理活性的天然产物进行结构修饰使之形成具有不同物理或化学性质的新结构化合物是改善天然化合物溶解度的主要手段。但国内外研究学者对其衍生物及制备的相关报道非常有限。因此，对其进行结构修饰获得新结构化合物，从而开发有价值的新药有着广泛的研究空间和良好的发展前景。
2.研究意义
具有生物活性的天然产物通常要进行结构修饰，从而提高其溶解度、增强功效或降低毒性。目前环黄芪醇的结构修饰一般可分为两大类，第一种是通过化学修饰对化合物单体进行结构改造，获得新结构化合物，为开发有价值新药提供更多选择；第二种是利用微生物在生长代谢过程中产生的酶系对化合物进行改造的微生物转化法，其温和、绿色、高效率及区域选择性好的特性使其成为研究热点，对天然产物的开发具有重要意义。故本研究重点关注环黄芪醇的化学修饰，对环黄芪醇的不同基团进行结构修饰，获得更多的新结构化合物，从而提高其溶解度、改善药理活性及降低毒性作用，以期开发出有价值的新药。
二、研究现状
环黄芪醇是黄芪甲苷的苷元，具有很好的抗衰老、抑制腹主动脉瘤、抗炎、抗氧化应激、抗病毒、抗高血脂、抗抑郁、治疗慢性肾功能衰竭、辅助抗肿瘤和抑制肺纤维化等作用。环黄芪醇具有广泛的临床应用前景，是极具药理价值的次生代谢产物，仍有多种问题需要解决，如在动物实验中未发现具有明显毒性，但在体内研究中发现在一定浓度下，该化合物具有细胞毒性，同时在动物体内，其安全性需进步的得到验证。故多个国家的研究者开始采用对天然产物的衍生化方法从而提高环黄芪醇的溶解度、提高疗效和降低不良反应。
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