具有糖苷酶抑制活性的瑞香素衍生物的合成文献综述

 2023-02-06 04:02

1.拟研究的问题瑞香素作为香豆素衍生物的一种,是近年来研究较为活跃的一种天然化合物。

瑞香素在中医临床中用于辅助治疗血栓闭塞性脉管炎等闭塞性血管疾病和冠心病,其有效性和安全性已得到很好的证明。

瑞香素在疾病中的治疗作用及其机制仍不是十分明确,所以通过合成方法,得到一系列目标化合物进行糖苷酶活性筛选,初步研究相关构效关系,再进行下一步的研究。

2.研究背景瑞香素 (daphnetin) , 化学名7, 8-二羟基香豆素 (7, 8-dihydroxycoumarin) , 又名祖师麻甲素, 是香豆素类化合物的代表性单体成分, 为我国自主研发的天然药物之一。

瑞香素衍生物是在瑞香素的化学结构基础上合成的香豆素类衍生物。

香豆素(coumarin)是广泛存在于自然界中的内酯类化合物,在芸香科和伞形科植物中存在的最多,香豆素的活性多种多样,对植物有双重作用,低浓度时是一种植物激素,高浓度时却能抑制植物生长;对人体具有抗高血压,抗凝血,抗菌,抗病毒,抗癌等多种药理作用[1]。

糖苷酶即糖苷水解酶(Glycoside hydrolases),是一类水解糖苷键(glycosidic bonds)的酶,在生物体糖和糖缀合物的水解与合成过程中扮演着重要角色。

糖苷酶抑制剂通过抑制糖苷酶以延缓碳水化合物的吸收,降低餐后高血糖。

主要特点包括平稳降糖、安全性高,以及可降低心血管并发症的发生率,是少数可干预糖耐量受损的口服降糖药之一。

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