马铃果的化学成分研究
- 选题背景及研究意义
分析国内外的研究文献可知，近25年来，天然产物在新药研究与开发的过程中起到了举足轻重的作用[1-2]。分析表明全球73%的合成药物中有近半数是直接来源于天然产物，而生物碱作为一类重要的天然有机化合物，其结构多样，种类繁多，药理活性较强，成药率高达1.6%。吲哚类生物碱作为生物碱中最大最复杂的一类生物碱，约占已知生物碱的1/4 。其中单萜吲哚生物碱作为一类最重要的来源于色胺类的生物碱，因其分子均由裂环番木鳖及其衍生物与色胺通过不同的骨架连接，使得单萜吲哚生物碱的结构骨架呈多样性，同时该类化合物还具有强烈的生物活性和广阔的应用前景,备受天然产物化学家、合成化学家、药物化学家的关注[3-5]。
因此，对单萜吲哚生物碱进行分析鉴定，旨在从中分离筛选得到活性较高、毒性较低的药用化合物或先导化合物，用于新药的研究与开发，从而更好的发挥天然药材资源优势，开发具有自主知识产权的新药具有十分重要的研究意义。
通过本次实验，掌握天然药物化学实验的基本技术，能够熟练操作实验仪器设备，并熟悉仪器设备的保养方法；熟悉查阅相关专业文献的方法，熟悉所选课题的背景；
- 马铃果的研究现状
马铃果（Voacanga chalotiana Pierre ex Stapf）为夹竹桃科马铃果属植物，产自加纳等非洲地区，在我国广东地区有分布。马铃果为乔木，高35米，全株无毛除了花冠。树干直径80厘米；树皮浅灰棕色；分枝具一些大的皮孔。叶柄长1-3毫米；叶片椭圆形到狭椭圆形，5.5-21 X 1.5-6.5厘米，基部钝，先端渐尖；侧脉10-25 对，裂片狭三角形，下弯，花冠白色，筒部5-7毫米，贴伏短柔毛在里面，不扭曲；裂片斜长圆形。果实绿色或黄色，蓇葖果在基部愈合，种子暗褐色。有关马铃果的化学成分研究，国内外研究报道主要含有生物碱、黄酮类、单宁、类固醇、挥发油等成分，其中单萜吲哚类生物碱为马铃果中主要的药效作用物质成分[6-7]。
1. 1 生物碱类
生物碱在非洲马铃果中分布最为广泛，也最具代表性。从1956 年Labarre 等首次从非洲马铃果中发现具有强心特性的老刺木灵至今，已经从该种植物中分离出了多种生物碱。它波宁型和伊波加因型生物碱是非洲马铃果的主要活性物质〔8〕，其中它波宁在非洲马铃果树籽中的含量为2. 65%〔9〕，可作为长春蔓胺合成的前体物质，而长春蔓胺具有预防和治疗缺血性心脑血管疾病及其合并症、改善视力等多种药理作用〔10〕，鉴于此，天医堂( 厦门) 生物工程有限公司近年来已对非洲马铃果展开系统研究，目前，该公司已完成它波宁的制备工艺研究，产品纯度可达98%; 伊波加因具有脱瘾作用，临床前研究证实能减少对尼古丁与吗啡的自我摄取并减轻吗啡的戒断症状〔11〕，当前已经有伊波加因全合成路线的报道，但该路线需要还原性的环境，合成困难且费用高昂，无法应用于商业上，因此，从非洲马铃果中高效提取分离伊波加因将会成为未来研究的重点。最近几十年来，由于分离技术的进步，许多生物碱小化合物已被鉴定( 见表1) 。其中，老刺木胺、伏康京碱和老刺木碱是非洲马铃果中主要存在的生物碱〔12〕。
3、课题主要研究内容、预期目标
3.1研究内容
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