化学原料药硝苯地平车间设计(100t/a)文献综述

 2023-02-17 08:02

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、课题背景

硝苯地平,黄色结晶性粉末;无臭,无味,遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点171-175℃。用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于beta;受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有较好疗效,宜于长期服用。

硝苯地平具有抑制钙离子内流的作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。用作抗血压药,没有一般血管扩张及常有的钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好,经十分钟生效,1-2小时达到最大效应,作用维持6-7小时。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药十分钟即出现降压作用,经一小时疗效最显著,约三小时后血压回升(个别可持续11小时)。静脉注射10分钟内可降低血压21%-26%。

硝苯地平有不同的剂型,如普通片,缓释片和控释片等。不同剂型,主要成分是一样的,都含有硝苯地平。他们之间有很多的区别。

释放速度不同

缓释片 利用适合的辅料,将药物与辅料制成释放速度比较缓慢,起效比较持久的片剂。与普通片相比,缓释片则是在时间上比普通片释放持久,不会像普通片那样一到体内就完全释放,特别是应用在局部刺激较大的药物。

控释片 由高科技骨架材料、渗透核心(含药物)和激光小孔等组成。普通片剂的释放是无法控制的,进入人体后会很快崩解,而控释片崩解缓慢,并且不同时间的释放量是固定的。对于一些治疗精度比较高的疾病,如老年单纯收缩期高血压、老年性和顽固性高血压者夜间血压仍然不降,就要用控释片,可有效地防止凌晨高血压和凌晨脑中风

缓释片和控释片是现代制剂的发展趋势,合称缓释控释制剂。与普通剂型比较,具有释放缓慢,定时,特别是其释放可以控制的,相对与普通片剂的技术含量更加高,价格当然也贵。硝苯地平控释片常用于多种并发症的老年性高血压危象。在单位时间内比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久,以有效的控制病情。

作用特点不同

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