- 课题背景
随着城市化、工业化、老龄化的全球进程加速，生态及职业环境恶化、生活方式西化，恶性肿瘤的发病率越来越高。据全球癌症统计（GLOBOCAN 2020）估计，2020年全球新发恶性肿瘤约1930万例。其中将近1000万例死亡，预计到2040年全球癌症负担将达到2840万例[1]。癌症已经成为了危害人类生命健康的最主要疾病之一，研究有效预防和治疗癌症的方法刻不容缓。
据估计,2018年中国新发癌症4285033例，有2865174例癌症患者死亡，约占全球该年癌症发病和死亡的23.7%和30.0%(预计该年中国人口占全球总人口的18.6%)。从发病例数来看，中国最常见癌种为肺癌、结直肠癌、胃癌、肝癌及乳腺癌，这5种恶性肿瘤占中国所有新发癌症的58.6%。[2]
恶性肿瘤具有细胞分化和增殖异常、生长失去控制、浸润性和转移性等生物学特征，其发生是一个多因子、多步骤的复杂过程，使人体身体的正常调控失控并导致非正常病变。目前治疗恶性肿瘤有众多方法，其中最常用，同时经济有效的方法仍是化学药物治疗。
洛莫司汀是氯乙胺亚硝基脲类抗癌药，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关。
洛莫司汀的脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，而与其他烷化剂无交叉耐药，具有广谱的抗肿瘤活性。正因如此，洛莫司汀在临床上应用广泛，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤[3]；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等[4]。
以下是关于洛莫司汀的基本信息：
洛莫司汀（Lomustine），化学名称为：N-(2-氯乙基)-N′-环己基-N-亚硝基脲，分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.69500
外观与性状：淡黄色结晶性粉末；无臭；在氯仿中易溶，在乙醇或四氯化碳中溶解，在环己烷中略溶，在水中几乎不溶。
密度：1.35 g/cm3；熔点：88-91℃；折射率：1.57。[5]
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