【目的】：
肺动脉高压是指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态，可导致右心衰竭，可以是一种独立的疾病，也可以是并发症，还可以是综合征。它是一种常见病、多发病，且致残率和病死率均很高，引起人们的高度重视。
现美国市场上，销售的MXTT就用于治疗肺动脉高压（PAH），是FDA批准的一种内皮素受体拮抗剂。它获批的适应症为用于PAH（世界卫生组织分级I）治疗，以减缓疾病进展，包括延缓死亡、静脉或皮下注射前列环素类药物或PAH症状恶化（6分钟步行距离下降、PAH症状恶化以及需要其他PAH药物治疗）。该药物由美国Actelion制药公司研制，为薄膜包衣片，10mg/片，推荐剂量为10mg/天。
现我们参考原研说明书进行相应的处方研究。这为以后该药的普及做好基础，帮助更多的患者得到有效及时的治疗。
【相关背景】
近年来，国外的一些研究结果表明干细胞移植治疗有助于改善肺血管的内皮功能，降低肺动脉压并改善肺小动脉的重构。2013年9月，《中华高血压杂志》发表了关于脂肪间充质干细胞延迟干预能够有效降低野百合碱诱导大鼠的肺动脉高压的文献，说明肺动脉高压治疗的基础和临床研究还有很多值得探讨。有研究结果显示，在野百合碱诱导的肺动脉高压大鼠模型中，MXTT可以降低平均肺动脉压，预防右心室肥厚，显著提高生存率，且效果由于波生坦。MXTT是一种口服双重内皮素受体拮抗剂。通过增加分子的非电离态比例，能够更好地穿透脂溶性细胞膜。内皮素受体拮抗剂改善肺动脉高压临床研究I,II期的结果显示，MXTT对健康受试者和肺动脉高压患者都有有益的影响。
研究表明，内皮素（ET）系统是一个组织系统，包括内皮素-1及其2个受体（ETA）；其中ET-1由血管内皮细胞分泌，是一个组织旁分泌、自分泌因子，而非循环激素，80%ET-1分泌到血管壁与组织中，只有20%的ET-1释放到血液中。ET-1与其受体结合后能够促进血管平滑肌的收缩，还可以通过组织机制诱导血管平滑肌细胞的增殖和纤维化，引起血管炎症，改变组织结构。研究发现ET-1与多种血管疾病的发生发展均有相关性，ET-1的过表达可引起肺、肾纤维化以及慢性炎症、肺动脉高压、扩张型心肌病、心脏炎症，甚至可导致心脏衰竭。因此，ET成为肺血管疾病有用的治疗靶点。MXTT是Actelion公司开发的一个小分子、高度有效的组织靶向内皮素受体拮抗剂，同时具有高度亲脂性，对ETA、ETB受体具有双重抑制作用，且具有组织靶向性，凭借这些优势，MXTT成为治疗由于慢性组组织ET系统活化所造成的心血管疾病的新型制剂。
与其他内皮素受体拮抗剂一样，MXTT的说明书中也包括了一项黑框警告内容，提示该药物具有致畸作用，禁止用于孕妇，女性患者只有通过旨在限制药物配给的REMS(风险评估与降低策略)程序才可获得该药物治疗。FDA指出，根据Opsumit REMS程序，该药物的配给将受到限制。处方医生必须登记参加REMS并获得处方授权，女性患者也必须加入REMS并遵守治疗前进行妊娠测试和采取避孕措施的要求，配给该药物的药房必须获得授权并只能向被核准的患者分发该药物。
爱可泰隆制药公司声称， SERAPHIN(内皮素受体拮抗剂改善PAH患者临床结局的研究)研究共计纳 入742例患者，比较了每日3 mg 、10 mg MXTT与安慰剂的疗效。该研究允许患者接受磷酸二酯酶抑制剂-5抑制剂或前列环素类口服或吸入制剂治疗。结果显示，3 mg和10 mg MXTT组分别有38%和31%的患者达到主要终点(PAH事件或全因死亡复合终点)，而安慰剂组为46%。3 mg和10 mg MXTT组风险比分别为0.7和0.55，具有统计学显著意义。
据该公司称，欧洲、加拿大、瑞士、澳大利亚、中国台湾、韩国和墨西哥等正在对MXTT上市申请进行审评。爱可泰隆制药公司还在销售另一个内皮素受体拮抗剂BST(Tracleer)，该药物于2001年获准用于PAH治疗。吉利德公司研发的同类药物安贝生坦(Letairis)于2007年获准上市。
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