纳米雄黄研究的基本情况:雄黄(Realgar)为硫化物类矿物,始载于《神农本草经》,是中医内治外用常用药,也是传统复方中药的重要组成。
自20世纪50年代开始,国内许多学者将单味雄黄或含雄黄的复方制剂用于临床治疗血液系统恶性肿瘤及人体其他部位的肿瘤,取得了可喜的成果。
2010版《中国药典》收载含雄黄的中成药多达26种,约占药典成方总数的4.9%。
雄黄广泛使用的同时,其毒性也广为人知。
现代药学研究发现:雄黄主要化学成分是二硫化二砷(As2S2,含量 gt; 90%),还含有少量可溶性砷(As2O3、As2O5等)及其它矿物元素;雄黄中的砷是一种细胞原浆毒,能与体内多种重要巯基酶结合,特别是与丙酮酸、alpha;-酮戊二酸、琉璃酸酶的氧化体系结合,形成砷的复合体,使酶失活,阻碍细胞的呼吸和正常代谢;砷还可以抑制磷酸酯酶,损害细胞的染色体,使细胞的有丝分裂被抑制。
此外,在临床治疗中,雄黄由于溶解性差、生物利用度低,存在着口服剂量大、潜在毒性大等问题,出现一系列中枢神经、心血管及肝肾损害中毒症状。
本世纪初,雄黄被成功纳米化。
与传统雄黄相比,纳米雄黄的生物特征发生了显著改变,展现出以下优点:①生物利用度提高:由于比表面积增加,且粘附性增强,纳米雄黄吸收速度和程度显著提高,从而增加生物利用度,减少用药量。
②靶向性增强:由于粒径和形态的特点,纳米雄黄容易被单核巨噬细胞捕捉和吞噬,从而在肝、脾、骨髓等组织中聚集。
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