以色酮为起始原料的杂环串联反应研究文献综述

 2022-12-29 06:12

(图片及原文在附件中建议查看附件)一、选题背景:1.1串联反应串联反应(domino/cascade reaction)是指在一定反应条件下,投入的反应物可以连续进行两步及其以上的反应,在这种反应过程中上一步反应的产物通常会与初始投料或自身发生下一步反应1,就如同多米诺骨牌一样,前一步创造的条件,是下一步的开始。

串联反应具有以下优点:①原子经济性②与常规的多步反应相比减少了对中间产物后处理所耗费的时间③不仅可以合成更加复杂的分子,还让合成更高雅更具有创造性2。

串联反应在药物合成方面取得了很大的成功。

尤其是在对高通量筛选所需化合物数量以及多样性需求日益增长的今天,它大大减少了反应以及后处理的时间,在花费相同时间的情况下,可以得到更多的具有新颖结构的小分子3,在很短的时间内合成大量具有相同母核的衍生物以构建分子库,因而颇受药物化学家的欢迎。

1.2选取色酮作及其衍生物为原料色酮在自然界中普遍存在,并具有多种药理活性如:抗炎、抗血小板凝集,抗癌,抗菌等,近年来也有相关文献报道指出以其对心血管疾病、以及糖尿病也有一定活性4。

除此以外由于色酮具有多个反应位点,反应活性好,可以发生多种反应。

色酮具有的麦克受体在串联反应中也是最常见的,例如有串联Michael-Aldol反应,串联Michael加成-环化反应,串联Michael-Wittig-Horner反应,串联Michael 加成-消去反应等等5。

综合其生物活性以及其独特的反应活性位点,色酮及其衍生物非常适合作为串联反应的起始原料。

1.3杂环在药物中的应用杂环在药物中非常常见,如三氮唑、吗啉环、哌啶环,吡啶环、嘌呤环等。

这些杂环均在相关药物中有所体现,以其为母核的衍生物大多具有良好的活性。

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