一、课题背景苄达赖氨酸（L-赖氨酸（1-苄基-1H-吲哒唑-3-氧基）乙酸盐）（如图1）是一种非甾体抗炎药[ 1 ]，作为醛糖还原酶抑制剂，主要通过抑制蛋白质变性来实现延缓白内障进展、改善和维持视力的作用[ 2 ]。
不仅对糖性白内障有效, 还对多种类型的早期老年性白内障有预防和治疗作用。
目前在国内外主要以眼用制剂的方式被广泛应用。
但其最常见的不良反应是胃肠道紊乱，还有少数肝毒性的病例已被报道[3,4]。
故使用滴眼液的剂型也是减少副作用的一种手段。
最近的研究表明，苄达赖氨酸在预防糖尿病肾病方面也具有巨大潜力[5,6]，已有企业着手进行临床实验。
图1苄达赖氨酸在苄达赖氨酸原有结构基础上进一步提高活性，减小副作用成为首当其冲的任务，因此一系列新的苄达赖氨酸类似物被设计合成并评价其作用活性[7]。
其中一衍生物（如图2）在苄达酸骨架上利用丙二酸代替了原来的醋酸基团，大大提高了化合物的极性。
另外将游离酸转化为相应的氨基酸盐达到了增加水溶性，减少刺激性的目的。
已有研究表明以氨基酸成盐的方式能够增加苄达酸在体内的吸收和生物利用度[8]。
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