一、 研究的主要目的和意义
水飞蓟素是从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取出来的植物提取物,属于黄酮类物质,主要成分包括水飞蓟宾、异水飞蓟宾和水飞蓟宁等类黄酮物质。水飞蓟素一直以来被用于保护肝脏和用于肝脏疾病的辅助治疗药物,同时它还具有其他广泛的作用,比如抗癌和预防胃溃疡的发生,治疗胆囊疾病、肝炎、肝硬化和黄疽。组成水飞蓟素的三种异构体(中文名为:水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁)中,水飞蓟宾具有最强的活性,并且很大程度上是水飞蓟素所具有的特性的原因。对于患有慢性肝部疾病的患者,水飞蓟素往往作为长期治疗药物使用,所以此药物不可避免的与一些临床上往往长期服用的常用药物会发生合用现象。
细胞色素P450是一个具有共同特征的内膜蛋白超家族,参与许多内源性物质、生物异源性物质和药物的代谢。它广泛分布全身各组织,而在肝脏细胞中含量最为丰富。其中CYP3A亚家族约占成人肝脏酶总量的25%,并且为肠道重要的CYP酶。在成人,CYP3A4是分布在肝脏和肠道的主要CYP3A酶,而CYP3A5则是分布在肾脏的主要CYP3A酶。通常CYP3A4的浓度明显高于CYP3A5,但在部分人群,CYP3A5为主要表达的CYP3A酶。临床常用药物的60%以上都通过CYP3A4和CYP3A5催化来完成氧化反应。
水飞蓟素的主要成分是水飞蓟宾 ,BEKMANN-KNOPP等研究了水飞蓟素在体外对人肝微粒体中P450相关代谢酶活性的影响，水飞蓟素对于肝细胞中CYP3A4的总mRNA表达和蛋白表达具有抑制作用,并且水飞蓟宾对于包括CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19和CYP2D6在内的一系列CYP450同功酶系活性有显著的抑制作用。
卡马西平是治疗口腔颌面部三叉神经痛、舌咽神经痛和癫痫发作的首选药物之一。但其在使用过程中易产生各种毒副作用,甚至危及生命,临床医生应做好防治工作,用药时特别慎重。
卡马西平为治疗部分性癫痫及部分性癫痫继发全身发作的一线用药，卡马西平几乎完全通过肝脏进行生物转化而消除，其代谢主要通过CYP3A4、CYP3A5同工酶，少部分经过CYP2C8、CYP1A2 介导。CYP3A4做为CYP3A家族中主要的一员，对卡马西平的代谢起重要作用。
卡马西平为肝药酶诱导剂，可以增强CPY3A4的活性，从而加速其他药物的分解，减弱药效。卡马西平与水飞蓟素同时存在于体内时，卡马西平会加速水飞蓟素的分解，从而影响药效。所以水飞蓟素与卡马西平合用时，很有可能会产生临床相互作用。目前该方面还没有深入的研究，本实验就是为了考察合用时是否会产生相互作用。
拟研究或解决的问题
1.建立有关物质和含量的分析方法
2.用建立的方法对本品进行稳定性研究
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