甲壳素(Chitin)，又称几丁质[1]。是一种天然高分子化合物,属于碳水化合物中的多糖, 其学名是beta;-（1~4）-2-乙酰氨基-2-脱氧-D-葡萄糖,由N一乙酞氨基葡萄糖以p一1,4糖昔键缩合而成,结构式如图1一1。（见附件）
如果将甲壳素结构式中糖基上的N一乙酞基大部分去掉,就是甲壳素的最为重要的衍生物壳聚糖(chitosan)。壳聚糖的化学名称为聚葡萄糖胺(1-4)-2-氨基-B-D葡萄糖,结构式如图1一2。（见附件）
壳聚糖(chitosan,cs)具有亲水性、生物相容性、低毒性和可生物降解性等特点,引起了人们的广泛关注。同时,壳聚糖的分子中存在着轻基、氨基等功能团,可通过对其进行一系列的化学修饰,得到各种特性的衍生物,从而在药物载体中发挥更大的作用[2]。利用壳聚糖分子链上的氨基与硬脂酸的梭基进行化学嫁接,所得到的聚合物在水性介质中可形成内部疏水、外部亲水聚合物胶团。大多数的难溶性药物,如抗癌药物,可通过包裹在疏水性内核里而达到增溶,提高生物利用度[3]。
羧甲基壳聚糖是（Carboxymethyl chitosan）一种水溶性壳聚糖衍生物，羧甲基壳聚糖可以在碱的存在下用氯乙酸与之反应而得到，羧甲基既会在-OH上发生取代，也会在-NH上发生取代，生成O-羧甲基和N-羧甲基壳聚糖。6-O-羧甲基壳聚糖是壳聚糖6位的-OH发生羧甲基化的衍生物。由于羧甲基的引入，破坏了壳聚糖分子的二次结构，使其结晶度降低而有良好的水溶性,同时在一定程度上提高某些酸性药物的包埋量[4]。
纳米级聚合物粒子通常是指直径在10～500nm的胶体粒子,作为药物传递和控释载体,具有药物包封率高、稳定性强和释药时间长等优点。活性组分(药物、生物活性材料等)通过溶解和包覆位于粒子内部,或者通过吸附和附着作用位于粒子表面[5]。
目前,临床上应用的抗癌药物多因其半衰期短、毒副作用大等特点,导致其在体内抗癌作用并不理想。经壳聚糖负载的抗癌药物的作用时间显著延长,并且壳聚糖本身就具有抗肿瘤的特性,它作为抗癌药物的载体和抗癌药物共同使用后,能够明显地提高药物疗效并降低药物的毒副作用,因此,是抗癌药物的理想载体[6]。目前,以壳聚糖为载体已经制备出5一氟尿嗯咤、阿霉素、丝裂霉素、顺铂、紫杉醇、喜树碱等药物缓释微囊。
本实验将多肽CRGDYC修饰到6-O-羧甲基壳聚糖，并通过红外和核磁共振检测证实其修饰结果，通过CRGDYC多肽的荧光效应，制备荧光标准曲线，确定CRGDYC多肽是否成功接枝到6-O-羧甲基壳聚糖上，并对其合成工艺进行优化。第二阶段的实验将以新型载体材料CRGDYC-6-O-羧甲基壳聚糖为载体，采用离子凝胶法通过CRGDYC-6-O-羧甲基壳聚糖表面的羧基和氯化钙制备了负载有盐酸多柔比星的纳米粒。经过单因素考察用以确定该纳米粒制备的最佳处方。
参 考 文 献
［1］ 董静, 刘群. 甲壳素/壳聚糖及其衍生物的最新应用进展 [J][J]. 医学综述, 2011, 17(6): 921-922.
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