研究的问题:探究美洛昔康片的溶出行为,设计溶出试验,包括溶出条件的选择和方法的建立,以及对拟定方法进行方法学验证,以确保试验方案的科学性和结果的可靠性。
研究手段:通过查阅文献、药典及相关法规,初步建立方法;根据相关法规要求,通过实验对自拟方法进行方法学验证和调整。
文献综述:美洛昔康片的溶出方法学研究文献综述美洛昔康[ meloxicam , 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1 -二氧化物] 是一种烯醇酰胺类非甾体抗炎药(NSAIDs),由德国勃林格殷格翰公司研发,具有较高的抗炎活性和解热镇痛作用以及较低的胃肠道、肾脏副作用,是控制风湿性疾病的主要药物之一,用于治疗类风湿性关节炎,骨性关节炎,强直性脊柱炎等[1]。
美洛昔康作用的机理是选择性地抑制环氧化酶2(COX-2)。
环氧化酶是前列腺素生物合成的中心酶,Ⅰ型环氧化酶和Ⅱ型环氧化酶是其两种异构体。
COX-1为细胞固有酶,其生成的前列腺素有抗血栓作用和对胃黏膜的保护作用;而COX-2是一种可诱导生成的酶,炎症介质的生成与其有关。
COX-1的抗炎活性随COX-2的被抑制而升高,而其对胃肠道、肾脏及血小板的不良反应则由COX-1被抑制而引起[2]。
美洛昔康选择性抑制COX-2使其疗效较好而不良反应少,因此值得对其进行研究和推广使用。
本课题为美洛昔康片的溶出方法学研究。
该片剂为口服固体制剂,口服固体制剂在服用后一般需先经过药物从制剂中释放、溶出,再通过胃肠吸收进入人体血液循环系统,然后分布至各脏器组织(包括作用受体部位)等一系列过程(个别胃肠道局部治疗药物除外),才能产生药物效应,包括治疗作用及可能的药物不良反应[3]。
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