手性药物（chiral drug），是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别，分别被命名为R-型（右旋）或S-型（左旋）、外消旋[1]。绝大多数的药物由手性分子构成，由于各个对映异构体在生物环境中表现出药物效应的种类和强度不同以及药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异，两种手性分子可能具有明显不同的生物活性，因此，往往两种异构体中仅有一种是有效的，另一种无效甚至有害[2]。由于手性药物只有旋光性不同，只有采用适宜的具有手性识别能力的方法，或使它们转变为具有明显物理和化学性质差异的、具有非对映异构体性质的两种不同物质，才能实现对手性药物的两个对映异构体的拆分。因此，开发和研究有实际应用价值的手性对映体的拆分技术以用于医药质量控制具有重要的现实意义。
现代色谱分离分析技术在对映体的分离与测定方面显示出巨大的优越性，常用的手性药物测定技术是，高效液相色谱、气相色谱、毛细管电泳等。毛细管电泳作为其中的一种新型发展的手性拆分技术，是以高压电场为驱动力，以毛细管为通道和载体，利用样品各组分之间迁移率和分配行为的差异而实现其分离的[3]。毛细管电泳法具有以下优点: (1) 高效: 较高的分离效率使分离选择系数较小的对映体较好的分离。(2) 简便: 分离模式多且变换简单，换用不同的手性选择剂和改变电解质溶液的组成可提高选择性。（3）低耗: 样品和缓冲也用量小, 成本低[4]。正是这些优点，使得毛细管电泳法在手性拆分中贡献极大。受到了普遍重视，并得到了快速发展，显示了巨大的应用潜力[5]。
毛细管电泳根据分离模式主要可分为毛细管区带电泳（CZE）、毛细管凝胶电泳（CGE）、毛细管等速电泳（CITP）、毛细管等电聚焦电泳（CIEF）、胶束电动毛细管色谱（MECC或MEKC）和毛细管电色谱（CEC）法6种模式[6]。
毛细管区带电泳（CZE）是目前应用最广泛和最简单的分离手段，CZE主要是依据溶质电泳迁移速率的差异进行分离[7]。因此，其适用范围集中在分离带电离子和易电离的物质。通常只需要在缓冲溶液中加入手性选择剂，即可完成手性分离，常见的手性选择剂有：
（1）环糊精类。环糊精类是一种环状的寡聚糖，由D-吡内酯喃型葡萄糖基通过alpha;-糖苷键形成。环糊精类物质络合能力很强，具有良好的分离效率和合理的选择性，不会干扰紫外分光光度计的检测，且价廉易得，因而是毛细管电泳手性分离中应用最多的一类拆分剂。虽然环糊精类可直接使用，但是由于一些环糊精类在水溶液中的溶解度不大，从而限制了其在手性分离中的应用，化学修饰或聚合使用可提高该类物质溶解度。对于很多在空间结构上存在差异的化合物，环糊精类仍有能力对其进行拆分，这可归结于环糊精类能与它们之间形成包合物，因不同包合物的稳定常数不同而分离[8]。
（2）冠醚。冠醚是一种人工合成的大环聚醚。它们的环状结构主要是由乙烯基通过醚桥结合构成的，主要分离机制是冠醚上的氧原子与胺上的氢原子之间形成氢键，冠醚4个手性碳上的羟基向两侧交叉对映，形成1个手性位阻，使2对映体与冠醚形成不同稳定性的配合物。冠醚主要可以拆分碱金属、碱土金属、铵根离子和由胺衍生出的有机阳离子。由于冠醚毒性较大、价格高、柱效相对较低，其使用明显少于环糊精类[9]。
（3）蛋白质。毛细管手性分离的蛋白质有:人血清白蛋白(HAS)、牛血清白蛋白(BSA)、抗生素蛋白(avidin)、卵类粘蛋白( ovomucoid)、酸性糖蛋白(glycoprotein)等，与对映体主要为疏水和静电作用, 分为非特异性反应和特异性反应, 特异性反应较强且专一，只有具备特定空间构形和化学官能团的分子才能与这一区域结合。其局限性为:易于管壁吸附，本身有紫外吸收。管壁吸附可通过管壁涂层、加入添加剂和采用高强场等方法解决；紫外吸收可于280nm下检测来改善[10]。
（4）多糖。多糖是一种由单糖之间相互结合而成的具有旋转构造的长链聚合体，这种旋转构造使得它对手性异构体具有一定的选择性，但是其中只有水溶性者才可以作为手性拆分剂。这类手性拆分剂具有很高的分离效率，可以拆分有空间结构差异的物质，并且拆分能力随着链上己糖数量的增加而增加[11]。
（5）大环内酯类抗生素。没有任何一种手性拆分剂可以同时具备以下2种要求：一在大量的混合物中具有很高的选择性；二在分离体系中具有很高的分离效率。在毛细管电泳法中，考虑到尽量兼顾上述2种因素，经常使用大环内酯类抗生素作为手性分离选择剂。
（6）旋光性金属络合物。旋光性金属络合物与手性分子的相互作用即配体交换络合，是指中心离子（旋光性金属络合物）与至少两个手性双官能团配体形成络合物的过程。拆分机理为对映体与配合物形成稳定性不同的三元络合物，得以分离[12]。
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