基于肠道受体吸收的水飞蓟素纳米载体研究文献综述

 2022-12-10 03:12

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

拟研究或解决的问题及文献综述

水飞蓟素(Silybum marianum (L.)Gaertn.)又名乳蓟、奶蓟、水飞雉、老鼠勒,为菊科植物;其全草或种子供药用。水飞蓟素(silymarin,SL.)是从水飞蓟种子中提取精制而得到的类黄酮混合物,由水飞蓟宾(silibinin)水飞蓟宁(silidianim)和水飞蓟丁(silichristim)3种同分异构体组成,水飞蓟宾尚有另一种异构体,称为异水飞蓟宾(isosilibinin,isosilybin)。这些同分异构体的分子式为C25H22O10,相对分子质量约482.43。水飞蓟宾由1分子紫杉叶素(taxifolin,类黄酮组分) 和1分子松柏醇(coniferyl alcohol,木酚素组分)构成,因此水飞蓟素又被取名为类黄酮木酚素(flavonolignans)。所占比例依次为水飞蓟宾:异水飞蓟宾:水飞蓟宁:水飞蓟丁=3:1:1:1.其中水飞蓟宾含量最多,活性最高【1】,药理作用最强。

图1:水飞蓟宾结构示意图

目前制剂研究进展:水飞蓟素的制剂主要有片剂、胶囊剂和注射剂等。由于水飞蓟素难溶于水,口服吸收差、生物利用度低、影响其临床应用【2】。为此,以增加其溶解速度或改变其溶出和吸收特性,以提高SL的生物利用度,研制出具有高生物利用度的水飞蓟素新剂型,如固体分散体、磷脂复合物、环糊精包合物、自微乳药物传递系统、脂质体和前体脂质体、固体脂质纳米粒、纳米乳、纳米胶束等。【3】

1.纳米药物传递技术:纳米科学和纳米技术在纳米药物传递系统中具有很大的潜力。水飞蓟素纳米药物传递系统的研究和开发将改善其水溶性和脂溶性,并提高生物利用度【4】

1.1纳米粒 纳米粒主要以低毒、无副作用、生物相容性好的高分子化合物作为载体材料,常见的有壳聚糖、白蛋白等天然高分子化合物,或聚丙交酯乙交酯( PLGA) 、丙烯酸树脂等人工合成的高分子化合物,也可以以无机材料作为载体,包括磁性纳米粒,金纳米粒等。纳米粒可分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库型的纳米囊两种【5】

1.2纳米乳 纳米乳系由油、水、乳化剂和助乳化剂组成的,其粒径大多小于100 nm。纳米乳的物理稳定性好,由于内部同时存在亲油、亲水区域,能显著增大药物的溶解度,从而提高生物利用度。Parveen 等通过薄膜分散法将水飞蓟素包裹于脂质材料中制成水飞蓟素纳米乳,提高了药物的脂溶性和溶解度。表明了水飞蓟素纳米乳具有明显的四氯化碳致大鼠肝损伤保护作用,显著提高了药物的生物利用度【6】

Snima【7】等通过以单一乳化溶剂蒸发技术提高水飞蓟素聚合纳米乳的亲水性以增强对前列腺癌的治疗效果。

2.自微乳药物传递系统

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