开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
- 课题背景
双炔酰菌胺属于新型酰胺类低毒广谱杀菌剂，制剂为250g/L悬浮剂，2007 年在我国取得农药临时登记证书。4项致突变试验：Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验和活体大鼠肝细胞程序外DNA修复合成试验结果均为阴性, 未见致突变作用。故双炔酰菌胺原药和250g/L悬浮剂均属微毒杀菌剂。
双炔酰菌胺作用机理为抑制磷脂的生物合成， 对绝大数由卵菌引起的叶部和果实病害均有很好的防效。对处于萌发阶段的孢子具有较高的活性， 并可抑制菌丝成长和孢子形成。可以通过叶片被迅速吸收， 并停留在叶表蜡质层中，对叶片起保护作用。在稳定、活性高的同时，对作物安全, 对人、野生动物和环境安全。可以用来防治西瓜、辣椒疫病，防治马铃薯晚疫病。固有很好的应用价值以及发展前景。
现有的双炔酰菌胺的合成方法为，以香草醛和对氯苯甲醛为起始原料，分别经过反应生成4-（2-氨基-乙基）-2-甲氧基-苯酚，以及5-（4-氯苯基）-2,2-二甲基-（1,3）二氧戊环-4-酮，二者拼合之后再烃基化，最终制备生成双炔酰菌胺原药，即2-（4-氯苯基）-N-【2-（3-甲氧基-4-丙-2-炔氧基-苯基）-乙基】-2丙-2-炔氧基-乙酰胺。
反应过程中制备原料繁杂，制备过程也并不简单，容易致使最后的反应产率底下。本课题拟用改变反应合成子以及相关原料，改善制备反应条件等方法，寻找到一种更好的药物合成方法。
二、要解决的问题
- 反应通路的优化
- 反应条件的改善
三、研究方法和内容
反应中反应条件的摸索：
本课题中涉及到将苯环上硝基还原成氨基的过程。经典的将硝基还原成氨基的方法有：
- 催化氢化。原料溶于溶剂，用Ranry镍，钯碳，铂碳等为催化剂，通入氢气作为还原剂。此法常需要加压条件下完成。
- 金属的氢化盐。比如四氢铝锂，硼氢化钠等。此法用途广泛且简便，但是比较昂贵，不适合于大量的工业生产。
- 特殊催化剂催化下，用一氧化碳还原。但此种方法不仅需要Ru3(CO)9(TPPTS)3这样的特殊催化剂，还需加入十六烷基三甲基溴化铵为相转移催化剂。然后通入一氧化碳。
- SnCl2还原，乙醇溶剂，80度回流，不加盐酸也行。反应完加40%的NaOH，然后用乙酸乙酯萃取。丙酮、水，醋酸铵，TiCl3。室温搅拌，反应完，过滤，旋干。显然这两种方法都比较繁杂，在生产中不利于合成的高效运作。
- 铁酸还原法。原料溶于50%左右的乙醇中，加入还原铁粉，滴加盐酸或醋酸，加热反应，然后加入氨水或氢氧化钠等碱调PH值到碱性，萃取或水蒸气蒸馏得到产品。缺点是后处理很麻烦，生成的铁泥不易过滤，且废渣污染环境。
- 锌汞齐还原法。此方法需要制备锌汞齐，且锌汞齐的制备受各种条件影响。且制备原料氯化汞存在着一定的毒性。
- 用铁粉在盐类电解质（低铁盐和氯化铵等）的水溶液中还原。可将芳香族硝基、脂肪族硝基或其他含氧氮功能基（如亚硝基、羟胺等）还原成相应的氨基。一般对卤素、烯基等基团无影响，可用于选择性还原。还原用的铁粉应选用含硅的铸铁粉，熟铁粉、钢粉及化学纯度的铁粉效果差。
综上，需要在实验过程中，一边摸索一边优化，选取最优合成路线。
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