5-HT1A激动剂在抑郁症方面的应用及其母核阿朴啡类生物碱的合成
开题报告
抑郁症又称抑郁障碍，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，是心境障碍的主要类型。临床可见心境低落与其处境不相称，情绪的消沉可以从闷闷不乐到悲痛欲绝，自卑抑郁，甚至悲观厌世，可有自杀企图或行为；甚至发生木僵；部分病例有明显的焦虑和运动性激越；严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。每次发作持续至少2周以上、长者甚或数年，多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。
抑郁症的病因并不非常清楚，但可以肯定的是，生物、心理与社会环境诸多方面因素参与了抑郁症的发病过程。生物学因素主要涉及遗传、神经生化、神经内分泌、神经再生等方面；与抑郁症关系密切的心理学易患素质是病前性格特征，如抑郁气质。成年期遭遇应激性的生活事件，是导致出现具有临床意义的抑郁发作的重要触发条件。然而，以上这些因素并不是单独起作用的，强调遗传与环境或应激因素之间的交互作用、以及这种交互作用的出现时点在抑郁症发生过程中具有重要的影响。
阿朴啡类生物碱是异喹啉生物碱中仅次于苯甲基异喹啉类的第二大类生物碱[1]，许多这类生物碱化合物具有重要的生理活性，如月桂叶碱（laurifolin）盐酸盐具有降血压的活性[2]，木兰碱具有血管紧张素I受体拮抗活性。因此，这类化合物的合成在药物化学中具有重要地位。啊不匪类生物碱的合成是以苯甲基异喹啉化合物为原料，因此其合成的关键是D环的形成。
其中比较常用的有Pschorr环化和光照关环。
- Pschorr环化
经典的阿朴啡类生物碱的合成是Pschorr和Gadamer以邻硝基苄基异喹啉为原料，经还原、重氮化，而后环化。海罂粟碱[3](Gdauciue)是第一个用这种方法合成的阿朴啡类生物碱。
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